胰高血糖素是升高血糖的激素，与胰岛素作用相反。这是种由胰腺α细胞分泌的激素，胰高糖素有很强的促进糖原分解和糖异生的作用，使血糖明显升高。糖异生增强是由于激素加速氨基酸进入肝细胞，激活糖异生过程中的酶系。胰高糖素还能活化脂肪酶，促进脂肪分解，并增强脂肪氧化，使酮体生成增加。
胰高血糖素能促进胰岛素和胰岛生长抑素的分泌，增加CAMP在心肌细胞中的含量，增强心肌收缩力。胰高糖素可被认为与胰岛素一起发挥抵抗作用，但这种抵抗作用在机体内部，是一种相对协调的状态，使血糖无论在进食或饥饿时，都能维持在一个相对稳定的血糖波动范围内，以防止血糖过高过猛。
