目前抗HER-2靶向治疗的药物分为大分子单抗（曲妥珠单抗、帕妥珠单抗）、ADC（T-DM1）和TKI（拉帕替尼、吡咯替尼、来那替尼、妥卡替尼等）。另外，国外未引进的TDM-1和刚刚引进的帕妥珠单抗也是用于靶向治疗的药物。临床上首先使用乳腺癌靶向药是曲妥珠单抗，也叫赫赛汀，如果应用赫赛汀的基础上病人出现了耐药或者病情进展，会推荐病人采取更新的抗HER2基因扩张治疗。现在临床上可以选择的药物有很多，包括国外的拉帕替尼和国内自主研发的吡咯替尼等药物。这两种药物作用明显，副作用轻。
