川乌具有祛风散寒、除湿止痛的功效，主要用于治疗外感风寒湿邪所致的各种疼痛，如头痛、关节痛、胸腹疼痛等病症，还可用于治疗寒邪阻于经络所致的四肢逆冷。川乌治疗寒湿冷痛者多配伍以麻黄、黄芪等药；用于治疗由于经络阻滞之中风症状时，多配合地龙、蜈蚣、乳香等药物。此外，川乌还可治疗疝气、腹部冷痛，还可用于局部麻醉，以达到麻醉止痛的作用。川乌有大毒，生用只能外用，需避免久服，以免中毒，孕妇需忌服。其具体留在临床中的使用需在医生的指导下进行。
