血药浓度提高的办法通常有,首剂采用1.44倍的常用剂量系静脉给药方式的负荷剂量,有利于快速达到稳态血药浓度。或口服给药的负荷剂量为常规一剂量的1倍。以上两种方式。具体分析如下:
- 对安全性大的药物,如大环内酯类药物常采用“首剂加倍”可迅速达到稳态浓度,此给药方式称为负荷剂量(loadingdose)给药法,在需要立即使血药浓度达到稳态浓度而快速起效时采用。其实际上是将稳态浓度时的体内药物的累计量加上每次给药量当作负荷剂量一次性给药,再按每次给药量维持,每次给药量恰好等于稳态浓度时的体内药物消除量。
- 口服给药的负荷剂量为常规一剂量的1倍,取决于药物的作用方式。如磺胺类是通过与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,从而妨碍二氢叶酸的形成,最终影响细菌的核蛋白的合成,进而抑制细菌的生长与繁殖。而对氨茶甲酸与二氢叶酸合成酶的亲和力远较磺胺类药强,对氨苯甲酸的浓度等于磺胺药浓度的1/5000一1/25000时,即可对抗磺胺药的抑菌作用。
- 所以,在服用磺胺类药时,必须使机体组织中的药物浓度大大超过对氦苯甲酸浓度,才能充分发挥抑菌作用。因此,首次用量加倍,以便使血中药物迅速升高至有效抑菌派度。
综合上述:对于在治疗浓度范围内,血药浓度比较高起到的治疗效果肯定更好。但是血药浓度也不能够过高,当超过安全药物浓度范围,可能会进入毒性的药物浓度范围,此时可能不仅起不到治疗疾病的作用,还会对人造成毒副作用。