胃肠道间质瘤的靶向药主要有伊马替尼、舒尼替尼等等。
伊马替尼是临床的一线用药，在伊马替尼出现耐药的情况下，首选舒尼替尼，在舒尼替尼出现耐药的情况下，可以选择瑞戈非尼。
这些靶向药物可以抑制胃肠道间质瘤癌细胞的增殖，诱导其凋亡，具有一定的抗肿瘤活性。其还可以通过影响胃肠道间质瘤细胞的机械特性，及EGFR通路中细胞膜表面配体与受体的分子结合力而发挥药效，可以有效的使肿瘤体积减小，降低临床分期，增加手术根治切除机会，降低术后肿瘤复发风险。
