雌二醇是雌激素中最主要、活性最强的一种激素，是性腺功能启动的标志。女性雌二醇来自于发育卵泡或黄体，一般是卵巢在促卵泡激素和黄体生成素的双重作用下，由卵泡膜细胞和颗粒细胞共同合成的。此外，雌二醇在肝脏灭活后会转变为雌酮和雌三醇。而男性雌二醇是由睾丸间质细胞合成分泌的。雌二醇的生理作用是会促使女性生殖器官和第二性特征的发育。另外，雌二醇还可调节下丘脑和垂体的功能，并能促进骨骼的生长。
