克罗米芬有弱的抗雌激素作用，可与下丘脑和垂体的内源性雌激素受体相竞争，解除对垂体分泌促性腺激素的抑制，促进FSH和LH的分泌，从而诱发排卵。使用克罗米芬时，可以于近排卵期适量加用戊酸雌二醇等天然雌激素，以减少其抗雌激素作用对子宫内膜及宫颈黏液的不良影响。正常情况下，克罗米芬治疗后排卵率为60%-80%，妊娠率为30-40%。
