左炔诺孕酮片若为0.75毫克/片的规格，通常建议首次服用1片后间隔12小时再服用第2片，但部分说明书允许在无保护性行为后72小时内一次性服用两片，两种方式避孕效果相当。若为1.5毫克/片的规格，则仅需单次服用1片，无需分次服用。
该药物通过抑制排卵、干扰受精卵着床发挥作用，需在无保护性行为后72小时内尽早服用，且服药时间越早避孕效果越好。服药前后两小时需空腹以提高吸收率，若服药后2小时内发生呕吐需补服同等剂量。需注意，该药物对服药后发生的性行为无保护作用，且不能作为常规避孕方式反复使用，一年内使用不宜超过三次。
常见不良反应包括恶心、呕吐、头晕及月经周期改变，通常短期内可自行缓解。患有严重肝肾功能不全、乳腺癌或血栓病史者禁用，哺乳期妇女服药后需暂停哺乳24小时。使用后应观察下次月经来潮情况，若延迟超过7天需进行妊娠检测。
