低密度脂蛋白在血液中的主要作用是运送血液中的脂类，将其运送至血管内皮细胞中，以维持细胞正常的生理活动。如果低密度脂蛋白升高，会导致血液粘稠度升高，血液的流动速度会变得十分缓慢，组织细胞会容易缺氧，从而影响到正常功能。同时，它还会将过多的脂类运送至血管内皮细胞中，导致脂类物质供大于求。
低密度脂蛋白过高，会导致过量的脂类沉积于血管内皮细胞，出现动脉粥样硬化。某段血管中脂类沉积过多，会形成斑块，斑块发生破裂，进入血液，会导致血小板在此聚集，形成血栓，堵塞血管，造成血液中断，于是引发梗死性疾病，对健康甚至是生命造成威胁。
低密度脂蛋白升高，会导致各种心脑血管疾病的发生，因此，首要的问题是要降低它的水平，以预防心脑血管疾病的发生。低密度脂蛋白升高，可以使用胆汁酸螯合剂治疗，这类药物比较常见的包括考来烯胺、考来替泊，它们都可以减少身体对脂质的吸收。
